سنتز و ارزیابی خاصیت سایتوتوکسیک هتروسیکل های جدید 6 ضلعی (دی هیدروپیریدین و دی هیدروپیریمیدین) بر روی سلول های AGS و MCF-7

خلاصه فارسی

مقدمه و هدف بیماری سرطان یک اختلال فیزیولوژیک بسیار خطرناک است که در سال های اخیر به علت تغییر شیوه زندگی و افزایش تماس با آلاینده ها به صورت گسترده ای در حال افزایش است. از بین انواع مختلف سرطان، سرطان معده و سینه از فراوانی و شیوع بسیار بالاتری در استان اردبیل برخوردار هستند که این امر لزوم انجام تحقیقات جهت یافتن ترکیبات موثر بر این بیماری ها را دو چندان می کند. شیمی درمانی پایه ثابت درمان این دو سرطان است و اخیراً ساختارهای دی هیدروپیریدینی و دی هیدروپیریمیدنی اثرات ضد سرطانی قابل توجهی را از خود نشان داده اند که در پروژه حاضر تعدادی از مشتقات جدید این ترکیبات با پتانسیل مهار سلول های سرطانی AGS و MCF-7 سنتز گردیدند. مواد و روش ها در این پروژه به وسیله ترکیبات اولیه دی اکسین و آمین های آروماتیک، ابتدا دو پیش ساز بتا-کتو آمید ی تهیه شده و پس از آن به وسیله این دو ماده 9 مشتق 1و4-دی هیدروپیریدینی و یک مشتق دی هیدروپیریمیدینی سنتز شده و به روش ارزیابی سمیت سلولی با روش احیای نمک تیازول (MTT) بر روی رده های سلولی AGS و MCF-7مورد ارزیابی بیولوژیک قرار گرفتند. یافته ها با توجه به نتایج به دست آمده از تست های شناسایی مانند NMR، IR و MS تمامی ساختار های سنتز شده از نظر ساختاری تایید گردیده و جهت ارزیابی میزان سمیت سلولی مورد بررسی قرار گرفتند که در نهایت ترکیبات شماره 4، 5 بر روی رده سلولی AGS و ترکیب شماره 4 برروی رده سلولی MCF-7 بهترین مهار سلولی را از خود نشان دادند. بحث و نتیجه گیری بر اساس ارزیابی های ساختاری انجام شده، اثر بهتر ترکیب شماره 5 احتمالاً به الکترون کشندگی بالای استخلاف متا-تری فلوئورو متیل فنیل واقع بر موقعیت 4 حلقه دی هیدروپیریدین، لیپوفیلیسیته بالاتر و امکان برقراری بیشتر باندهای هیدروژنی است که بدین ترتیب عبور از غشاء را تسهیل می نماید و در اتصال به گیرنده ها نقش دارد.

عنوان انگليسی

Synthesis and evaluation of the cytotoxic effect of the new 6-membered heterocyclics (dehydropyridine and Dihydropyrimidine) on AGS and MCF-7 cells lines

خلاصه انگلیسی

Introduction and goal: Cancer is a horrible disease that has been widespread in recent years due to lifestyle changes and increased exposure to pollutants.There is an increasing incidence of various types of cancer, stomach and breast cancer in Ardabil province.That makes it critical to find compounds that use to control this disease. Chemotherapy is a constant basis for treating these two cancers.And recently, dihydropyridine and dihydropyridines, with many bioavailable effects, have shown anticancer effects that we hope. With great hardworking to synthesis some of these compounds in these groups until we can be able to inhibitecancer cells propagation. materials and methods: In this project, with dioxane and amine aromatics, they initially developed two beta-ketone precursors, and then by these substances, 9 derivatives of 1 and4dihydropyridine family and onedihydropyrimidine derivative was synthetysed, and all these driveties tested for cancer cell growth inhibition by MTT Methode. findings: Depending on the results of identification tests such as NMR, IR and MS, all synthesized structures are confirmed and evaluated for powerthe cytotoxic screening test was carried out, which eventually combines No. 4, 5, and 9 to best effect on cell lines (Ags and MCF-7). Discussion and conclusion: The excellent effect of Compound No. 5 due to the graet electronegativity of triflouromethyl phenyl substituent, optimum for molar weight, and higher LogP the rest of the compounds and the large number of hydrogen bands can pass through the membrane easily and get to the receptor. due to high electro-negativeity and the high amount of hydrogen bond can be intract greatly with the receptor, which increases the effectiveness and inhibition of cancer cell growth.

Document Downloads