title

سنتز و اثر سیتوتوکسیک تعدادی از آمینهای N-آریل انامینو حلقوی/غیرحلقوی جدید علیه رده های سلولی سرطانی انسان

بهلولی, شهاب ، نجاتخواه, نگین ، سپهری, ساقی ، دوست کامل, دنیا ، رزاقی اصل, نیما (1399) سنتز و اثر سیتوتوکسیک تعدادی از آمینهای N-آریل انامینو حلقوی/غیرحلقوی جدید علیه رده های سلولی سرطانی انسان. Research in Pharmaceutical Sciences ــ 15 (6). ص.ص.563-570. شاپا 1735-9414

متن کامل

[img]
پیش نمایش
متنی - نسخه چاپ شده
515kB

آدرس اینترنتی رسمی : http://rps.mui.ac.ir/index.php/jrps/index


عنوان انگليسی

Synthesis and cytotoxicity evaluation of novel cyclic/non-cyclic N-aryl enamino amides against human cancer cell lines

خلاصه انگلیسی

Background and purpose: Considering the undesirable consequences of prevalent cancer diseases, design and development of potent and selective anticancer chemotherapeutics is a major concern. Several studies have unraveled the potential of dihydropyrimidinone (DHPM) scaffold toward generating anticancer agents. Experimental approach: In the present work, a series of new dihydropyrimidinethiones (DHPMTs) along with a few acyclic enamino amides were synthesized and evaluated for their cytotoxic activity against human gastric (AGS), liver (Hep-G2), and breast (MCF-7) cancer cell lines. Findings/Results: Among the assessed compounds, one of the DHPMT derivatives (compound 5: 4-(3-fluorophenyl)-6-methyl-N-phenyl-2-thioxo-1,2,3,4-ttrahydropyrimidine-5-carboxamide) exhibited superior cytotoxicity in all of the target cell lines (AGS, IC50 9.9 μM; MCF-7, IC50 15.2 μM; and Hep-G2, IC50 40.5 μM). Cytotoxicity assessments showed that non-cyclic enamino amides exhibited weaker activities when compared to cyclic analogues (DHPMs). Conclusion and implications: DHPMTs were better cytotoxic agents than non-cyclic enamino amides. Structure activity relationship studies guided us toward the design of DHPMT derivatives with OH and NH groups particularly on meta position of 4-phenyl ring and hydrophobic bulky substituents on carboxamide side chain within the structure. Possible interaction with the hydrophobic site(s) of the cellular target was supposed. The results of this study emphasized the potential role of DHPMTs and their optimized derivatives as privileged medicinal scaffolds to inhibit the growth of gastric, breast, and liver cancer cells.

نوع سند :مقاله
زبان سند : انگلیسی
نویسنده اول :شهاب بهلولی
نویسنده :نگین نجاتخواه
نویسنده :ساقی سپهری
نویسنده :دنیا دوست کامل
نویسنده مسئول :نیما رزاقی اصل
ضریب تاثیر و نمایه مجلات:Indexed in: Scopus, PubMed/PMC, ESCI, Embase
کلیدواژه ها (فارسی):سرطان، سمیت سلولی، دی هیدروپیریمیدین تیون، انامینو آمید، MTT
کلیدواژه ها (انگلیسی):Cancer; Cytotoxicity; Dihydropyrimidinethione; Enamino amide; MTT.
موضوعات :QV فارماکولوژی > QV 744 شیمی دارویی
بخش های دانشگاهی :دانشکده داروسازی > بخش شیمی دارویی
دانشکده داروسازی > بخش فارماکولوژی
کد شناسایی :14570
ارائه شده توسط :کاربر غیر معتبر
ارائه شده در تاریخ :12 مرداد 1400 11:38
آخرین تغییر :12 مرداد 1400 11:38

فقط پرسنل کتابخانه صفحه کنترل اسناد

Document Downloads

More statistics for this item...