بررسی محلولیت و خواص ترمودینامیکی مزالازین در مخلوط حلال های دیپ یوتکتیک و آب در دماهای مختلف

خلاصه فارسی

مقدمه بسیاری از داروها که به شکل خوراکی مصرف می شوند در ابتدا برای اثرگذاری باید در مایعات بدن حل شوند. میزان تاثیر این دارو ها به میزان انحلال آن ها در مایعات بستگی دارد و هر چقدر میزان انحلال بیشتر باشد به همان میزان تاثیر بیشتری خواهند داشت. در حدود ۴۰٪ داروها با مشکل حل پذیری مواجه هستند. بنابراین تلاش برای پیش بینی میزان حل پذیری در تحقیقات بسیار حائز اهمیت می باشد، زیرا که محلولیت می تواند علاوه بر تهیه ی فرمولاسیون های دارویی در زمینه های دیگر مانند نوبلور کردن در فرایند های خالص سازی و هم چنین در توسعه ی آنالیز های دارویی نیز موثر باشد. روش‌های زیادی برای افزایش محلولیت مولکولهای کم محلول دارویی ابداع شده است که کوسولوانسی از ساده ترين و قديمي ترين اين روش ها می باشد. هدف: در مطالعه حاضر، محلولیت داروی مزالازین در مخلوط حلال های دیپ یوتکتیک کولین کلراید + اتیلن گلیکول در بازه دمایی ۲۹۳.۲ تا ۳۱۳.۲ کلوین بررسی شده است. همچنین به همبستگی داده های اندازه گیری شده با مدل های مختلف محلولیت پرداخته شده است. روش کار در پژوهش حاضر محلولیت داروی مزالازین توسط روش شیک-فلاسک اندازه گیری می شود. بدین صورت که مقدار مازادی از ماده حل شونده را در ۱۱ فراکسیون مختلف حاوی نسبت ‌های متفاوتی از حلال های دیپ یوتکتیک کولین کلراید + اتیلن گلیکول و آب ریخته و پس از 48 ساعت به تعادل رسیدن در انکوباتور، سانتریفیوژ کرده و در صورت نیاز رقیق سازی می کنیم و با دستگاه UV-Vis در طول موج ماکزیمم دارو یعنی nm 299 مقدار جذب آن ها اندازه گیری می شود و با استناد به منحنی کالیبراسیون که قبلا از صحت و دقت آن اطمینان حاصل شده است، غلظت نمونه ها بدست آورده می شود. در ادامه این پروسه برای ۵ دما تکرار شده و تمام داده ها بر اساس چندین مدل کوسولوانسی فیت می شوند. بحث داده های محلولیت روند صعودی با افزایش دما و کمک حلال تا فراکسیون 1.0 حلال های دیپ یوتکتیک کولین کلراید + اتیلن گلیکول از خود نشان دادند. داده های به دست آمده با مدل های مختلف مورد بررسی قرار گرفت و ثوابت هر کدام از مدل ها محاسبه گردید. نتیجه گیری بر اساس داده های حاصل، محلولیت با افزایش کسر جرمی حلال های دیپ یوتکتیک کولین کلراید + اتیلن گلیکول و دما افزایش می یابد به طوریکه بیشترین میزان محلولیت مربوط به فراکسیون جرمی 1.0 از حلال های دیپ یوتکتیک کولین کلراید + اتیلن گلیکول، در دمای 313.2 کلوین میباشد و کمترین میزان محلولیت مربوط به آب خالص در دمای 293.2 کلوین است.

عنوان انگليسی

Thermodynamic study of the solubility of mesalazine in pseudo-binary mixtures of choline chloride/ethylene glycol deep eutectic solvent and water

خلاصه انگلیسی

Introduction Many of the drugs that are taken orally must first dissolve in bodily fluids to become effective. The potency of these drugs depends on their solubility in body fluids, and the more soluble they are, the more potent they will be. Approximately 40% of drugs face solubility challenges. Therefore, efforts to predict solubility levels in research are of great importance, as solubility can impact not only the formulation of pharmaceuticals but also processes like crystallization in purification and the development of pharmaceutical analyses. Various methods have been devised to enhance the solubility of poorly soluble drug molecules, with Cosolvency being one of the simplest and oldest of these methods. Aim In the present study, the solubility of the drug mesalazine in a mixture of eutectic solvents consisting of choline chloride and ethylene glycol has been investigated within the temperature range of 293.2 to 313.2 Kelvin. Additionally, the correlation of the measured data with various solubility models has been examined. Method In the current research, the solubility of the drug mesalazine is measured using the shake-flask method. This involves adding an excess amount of the solute to 11 different fractions containing varying ratios of the eutectic solvents choline chloride + ethylene glycol and water. After reaching equilibrium in an incubator over 48 hours, the mixture is centrifuged, and if necessary, it is diluted. The absorption of these samples is then measured at the drug's maximum wavelength, which is 299 nanometers, using a UV-Vis spectrophotometer. Concentrations of the samples are determined based on a previously validated calibration curve. This process is repeated for 5 different temperatures, and all the data is fitted to several cosolvency models. Conclusion Based on the obtained data, solubility increases with an increase in the mass fraction of eutectic solvents choline chloride + ethylene glycol and temperature. The highest solubility is associated with the mass fraction of 1.0 of the eutectic solvents choline chloride + ethylene glycol at a temperature of 313.2 Kelvin, while the lowest solubility is related to pure water at a temperature of 293.2 Kelvin.

Document Downloads