title

طراحی، سنتز، ارزیابی بیولوژیک و داکینگ مولکولی هیبریدهای جدید 2-آمینوایمیدازول-کینوکسالین به عنوان ترکیبات ضد سرطان

قنبری مسیر, زهرا ، بخردنیا, احمدرضا ، مرتضی سمنانی, کتایون ، رفیعی, علیرضا ، رزاقی اصل, نیما ، کردان, مصطفی (1396) طراحی، سنتز، ارزیابی بیولوژیک و داکینگ مولکولی هیبریدهای جدید 2-آمینوایمیدازول-کینوکسالین به عنوان ترکیبات ضد سرطان. Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy ــ 194 . ص.ص.21-35. شاپا 1386-1425

متن کامل

[img] متنی - نسخه چاپ شده
محدود به فقط پرسنل سامانه

2MB

آدرس اینترنتی رسمی : http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S...


عنوان انگليسی

Design, synthesis, biological assessment and molecular docking studies of new 2-aminoimidazole-quinoxaline hybrids as potential anticancer agents

خلاصه انگلیسی

In a search for novel antiproliferative agents, a series of quinoxaline derivatives containing 2-aminoimidazole (8a–8x) were designed and synthesized. The structures of synthesized compounds were confirmed by IR, 1H NMR, 13C NMR, Mass Spectroscopy and analyzed using HSQC, COSY, ROESY, HMBC techniques. The anticancer activity of all derivatives were evaluated for colon cancer and breast cancer cell lines by the MTT assay and acridine orange/ethidium bromide double staining method. The anti-cancer effect in human colon cancer (HCT-116) and breast cancer (MCF-7) cell lines exhibited that compounds 8a, 8s, 8t, 8w, 8x appeared as potent antiproliferative agents and especially inhibited the human colon cancer cell proliferation with percentage of inhibition by over 50%. The most active compound was (E)-4-phenyl-1-((quinoxalin-2-ylmethylene)amino)-1H-imidazol-2-amine (8a) with the highest inhibition for MCF-7 (83.3%) and HCT-116 (70%) cell lines after 48 and 24 h, respectively. Molecular docking studies of these derivatives within c-kit active site as a validated target might be suggested them as appropriate candidates for further efforts toward more potent anticancer compounds.

نوع سند :مقاله
زبان سند : انگلیسی
نویسنده اول :زهرا قنبری مسیر
نویسنده مسئول :احمدرضا بخردنیا
نویسنده :کتایون مرتضی سمنانی
نویسنده :علیرضا رفیعی
نویسنده :نیما رزاقی اصل
نویسنده :مصطفی کردان
ضریب تاثیر و نمایه مجلات:IF: 2.931 Indexed in: ISI, Pubmed/Medline/Index Medicus, Scopus
کلیدواژه ها (انگلیسی):Quinoxaline; 2-Aminoimidazole; Molecular modeling; Antiproliferative agent; 2D NMR
موضوعات :QV فارماکولوژی > QV 744 شیمی دارویی
بخش های دانشگاهی :دانشکده داروسازی > بخش شیمی دارویی
کد شناسایی :9591
ارائه شده توسط : خانم سپیده دشتی
ارائه شده در تاریخ :18 دی 1396 06:31
آخرین تغییر :05 اسفند 1400 08:51

فقط پرسنل کتابخانه صفحه کنترل اسناد

Document Downloads

More statistics for this item...