آشام, هیلا ، بهلولی, شهاب ، دوست کامل, دنیا ، رضوان پور, صدف ، سپهری, ساقی (1401) طراحی، سنتز، ارزیابی بیولوژیکی برای فعالیت سیتوتوکسیک آنالوگهای مونسترل. Polycyclic Aromatic Compounds ــ 42 (8). ص.ص.4863-4877. شاپا 1040-6638
متن کامل
![]() |
متنی
- نسخه چاپ شده
محدود به فقط پرسنل سامانه 2MB |
آدرس اینترنتی رسمی : https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/104066...
عنوان انگليسی
Design, Synthesis, and Biological Screening for Cytotoxic Activity of Monastrol Analogues
خلاصه انگلیسی
A series of 1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylate derivatives was synthesized through one-pot condensation reaction; it was confirmed via NMR, FTIR, MS spectra, and element analysis. Then, they were investigated for in vitro cytotoxic activity. These derivatives showed a good cytotoxic activity against three human cancer cell lines counting MCF-7, HepG-2, and AGS. Among these derivatives, molecules 4d and 4h exhibited the highest activity against all cell lines. In vitro cytotoxicity evaluation on all molecules showed that sulfur atom at C2 position, length chain of ester moiety and different substituents on phenyl ring positions of tetrahydropyrimidine influenced the antiproliferative activity. Furthermore, according to docking studies a good correlation between experimental activity and binding affinity was observed. In silico studies of molecules showed the participation of hydrophobic interactions and hydrogen bonds with allosteric site Eg5 active site similar to monastrol, Eg5 inhibitor, and co-crystal ligand.
نوع سند : | مقاله |
---|---|
زبان سند : | انگلیسی |
نویسنده اول : | هیلا آشام |
نویسنده : | شهاب بهلولی |
نویسنده : | دنیا دوست کامل |
نویسنده : | صدف رضوان پور |
نویسنده مسئول : | ساقی سپهری |
ضریب تاثیر و نمایه مجلات: | IF: 2.195 Indexed in: ISI, Scopus |
کلیدواژه ها (انگلیسی): | dihydropyrimidine, MCR reaction, mitotic kinesin enzyme, monastrol analogues, neoplasm |
موضوعات : | QV فارماکولوژی > QV 744 شیمی دارویی |
بخش های دانشگاهی : | دانشکده داروسازی > بخش شیمی دارویی دانشکده داروسازی > بخش فارماکولوژی |
کد شناسایی : | 14573 |
ارائه شده توسط : | کاربر غیر معتبر |
ارائه شده در تاریخ : | 05 آذر 1401 11:35 |
آخرین تغییر : | 05 آذر 1401 11:35 |
فقط پرسنل کتابخانه صفحه کنترل اسناد