رنجبری, سمیه ، جراح پور, علی اصغر ، کیان پور, صدیقه ، سپهری, ساقی ، حیران, رقیه ، قاسمی, یونس ، توروس, ادوارد (1402) داکینگ مولکولی، سنتز و ارزیابی خواص ضد میکروبی، ضد تکثیر و آنتی اکسیدان بیس ایندول بتا لاکتامها. Journal of Molecular Structure ــ 1294 (136298). شاپا 0022-2860
متن کامل
متنی
- نسخه چاپ شده
محدود به فقط پرسنل سامانه 4MB |
آدرس اینترنتی رسمی : https://www.sciencedirect.com/journal/journal-of-m...
عنوان انگليسی
Molecular docking, synthesis and evaluation of the antimicrobial, antiproliferative, and antioxidant properties of β-lactam bisindoles
خلاصه انگلیسی
A series of novel bis(indolyl)methane-β-lactam hybrids has been efficiently synthesized by a [2 + 2]-cycloaddition reaction of imines 5a-c with ketenes derived from substituted acetic acids. All cycloadducts were obtained in good to excellent yields, and their structures were established based on FT-IR, 1H NMR, 13C NMR spectral data, and elemental analysis. The cycloadditions were diastereoselective, leading exclusively to the formation of cis- β-lactams 6a-l. These compounds were evaluated for antibacterial, antioxidant, and antiproliferative activities. All compounds (6a-l) were screened against the gram-positive S. aureus (ATCC 25923) and gram-negative E. coli (ATCC 25922), P. aeruginosa (9027) bacteria. Among the series, compounds 6b-e and 6g-j exhibited significant levels of antibacterial activity, comparable to gentamycin (the control standard). β-Lactams 6a-l were also screened for antiproliferative activities against the MCF-7 and HepG2 cancer cell lines and non-cancerous HEK- 293 cell line by MTT assay. Three compounds (6j-k) displayed promising antiproliferative activity against MCF- 7. Also, an evaluation of the antioxidant potential of each of the compounds, performed by diphenylpicrylhydrazyl (DPPH) assay, indicated that 6b, 6e-h, and 6j have strong free radical scavenging activity.
نوع سند : | مقاله |
---|---|
زبان سند : | انگلیسی |
نویسنده اول : | سمیه رنجبری |
نویسنده مسئول : | علی اصغر جراح پور |
نویسنده : | صدیقه کیان پور |
نویسنده : | ساقی سپهری |
نویسنده مسئول : | رقیه حیران |
نویسنده : | یونس قاسمی |
نویسنده : | ادوارد توروس |
ضریب تاثیر و نمایه مجلات: | IF: 3.8 Indexed in: ISI, Scopus |
کلیدواژه ها (انگلیسی): | Bis(indolyl)methane , 2-azetidinone , Biological activity , Staudinger In silico study |
موضوعات : | QV فارماکولوژی > QV 744 شیمی دارویی |
بخش های دانشگاهی : | دانشکده داروسازی > بخش شیمی دارویی |
کد شناسایی : | 17901 |
ارائه شده توسط : | دکتر ساقی سپهری |
ارائه شده در تاریخ : | 27 دی 1402 09:38 |
آخرین تغییر : | 27 دی 1402 09:38 |
فقط پرسنل کتابخانه صفحه کنترل اسناد