عزیزیان, جواد ، محمدی, محمد کاظم ، فیروزی, امیدرضا ، رزاقی اصل, نیما ، میری, رامین (1390) سنتز، فعالیت بیولوژیکی و مطالعات داکینگ مشتقات جدید بازهای شیف ایساتین. Medicinal Chemistry Research ــ 21 (11). ص.ص.3730-3740. شاپا 1054-2523
متن کامل
|
متنی
- نسخه چاپ شده
38kB | |
![]() |
متنی
- نسخه چاپ شده
محدود به فقط پرسنل سامانه 440kB |
آدرس اینترنتی رسمی : http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs00044-...
عنوان انگليسی
Synthesis, biological activity and docking study of some new isatin schiff base derivatives
خلاصه انگلیسی
Abstract A set of novel Schiff bases of isatin were synthesized and characterized by reaction of isatin with various aromatic or heterocyclic primary amines. Cytotoxic activities for some of the synthesized compounds were evaluated by MTT assay in three human cancer cell lines (HeLa, LS180 and Raji). Half of the tested compounds showed good cytotoxicity in HeLa cells. 3-(2-(4-nitrophenyl) hydrazono) indolin-2-one was found to be the most potent molecule among the studied isatin derivatives. Docking studies of 3-substituted indolin-2-one scaffolds on vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2) involved in cell proliferation and angiogenesis was performed. 3-(naphthalen-1-ylimino) indolin-2-one and 3-(2-(4-nitrophenyl) hydrazono) indolin-2-one exhibited higher docking binding energies with receptor. For 3-(2-(4-nitrophenyl) hydrazono) indolin-2-one, H-bond interaction with Cys917 residue of target active site was in common with reported crystallographic benzoimidazole derivative (PDB code: 2OH4). New key H-bonds involving Glu915, Asn921, and Arg1049 residues in VEGFR-2 active site could be detected for 3-(2-(4-nitrophenyl) hydrazono) indolin-2-one. Extended lipophilic rings containing H-bond acceptors on the 3 position of indoline scaffold seemed to be important factors in developing potent VEGFR-2 inhibitors virtually. Based on the ligand efficiency indices, some isoxazole or thiazole substituted isatin derivatives may be regarded as efficient candidates for further molecular developments of anticancer agents
نوع سند : | مقاله |
---|---|
زبان سند : | انگلیسی |
نویسنده اول : | جواد عزیزیان |
نویسنده : | محمد کاظم محمدی |
نویسنده : | امیدرضا فیروزی |
نویسنده : | نیما رزاقی اصل |
نویسنده مسئول : | رامین میری |
ضریب تاثیر و نمایه مجلات: | 2012 - Impact Factor : 1.612 Indexing in: Science Citation Index Expanded (SciSearch), Journal Citation Reports/Science Edition, SCOPUS, EMBASE, Chemical Abstracts Service (CAS), Google Scholar, CAB International, Academic OneFile, AGRICOLA, Biological Abstracts, BIOSIS, CAB Abstracts, ChemWeb, Chimica, Current Contents/ Life Sciences, Gale, Global Health, Index to Scienctific & Technical Proceedings, OCLC, Reaxys, SCImago, Summon by ProQuest |
کلیدواژه ها (فارسی): | ایساتین، بازهای شیف، سنتز، سیتوتوکسیسیتی، داکینگ |
کلیدواژه ها (انگلیسی): | Isatin, Schiff base, Synthesis, Cytotoxicity, Docking |
موضوعات : | QV فارماکولوژی > QV 744 شیمی دارویی |
بخش های دانشگاهی : | دانشکده داروسازی > بخش شیمی دارویی |
کد شناسایی : | 5388 |
ارائه شده توسط : | دکتر نیما رزاقی اصل |
ارائه شده در تاریخ : | 04 آذر 1393 08:02 |
آخرین تغییر : | 04 آذر 1393 08:02 |
فقط پرسنل کتابخانه صفحه کنترل اسناد