میری, رامین ، فیروزی, امیدرضا ، رزاقی اصل, نیما ، جاویدنیا, کتایون ، ادراکی, نجمه (1394) مهارکنندگان آنزیم بتا-سکرتاز با ساختار 3و5-بیس- N- (آریل/هتروآریل) کارباموئیل-4-آریل 1و4-دی هیدروپیریدین. Archives of Pharmacal Research ــ 38 (4). ص.ص.456-469. شاپا 0253-6269
متن کامل
![]() |
متنی
- نسخه چاپ شده
محدود به فقط پرسنل سامانه 1MB |
آدرس اینترنتی رسمی : http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs12272-...
عنوان انگليسی
Inhibitors of Alzheimer's BACE-1 with 3,5-bis-N-(aryl/heteroaryl) carbamoyl-4-aryl-1,4-dihydropyridine structure
خلاصه انگلیسی
b-site amyloid precursor protein cleaving enzyme (BACE-1) is a validated target for Alzheimer therapy due to its distinctive role in pathogenesis of AD. In the present contribution, a series of new 3,5-bis-N-(aryl/heteroaryl) carbamoyl-4-aryl-1,4-dihydropyridine structures were synthesized as BACE-1 inhibitors (6a–6n). In vitro BACE-1 inhibitory activities were determined by enzymatic fluorescence resonance energy transfer assay. Synthesized dihydropyridine (DHP) analogues exhibited weak to good inhibitory activities while 6i, 6n and 6a were found to be the most potent molecules with 83.76, 79.45 and 72.47 % BACE-1 inhibition at 10 lM, respectively. Structure binding/ activity relationship elucidations revealed that superior BACE-1 inhibitory activities were observed for DHP derivatives bearing fused/non-fused thiazole groups and particularly 3,5-bis-N-(6-ethoxy-2-benzothiazolyl) moiety. Binding maps showed that enhanced activity may be attributed to the additional H-bond and hydrophobic interactions with S2–S3 subpockets of BACE-1.
نوع سند : | مقاله |
---|---|
زبان سند : | انگلیسی |
نویسنده اول : | رامین میری |
نویسنده : | امیدرضا فیروزی |
نویسنده مسئول : | نیما رزاقی اصل |
نویسنده : | کتایون جاویدنیا |
نویسنده : | نجمه ادراکی |
ضریب تاثیر و نمایه مجلات: | Impact Factor : (2015) 2.490 Indexed in:ISI, PubMed/Medline, SCOPUS, EMBASE, Chemical Abstracts Service (CAS), Google Scholar, CSA, CAB International, Academic OneFile, Biological Abstracts, BIOSIS, CAB Abstracts, Current Contents/ Life Sciences, Expanded Academic, Global Health, International Pharmaceutical Abstracts, OCLC, Reaxys, SCImago, Summon by ProQuest |
کلیدواژه ها (انگلیسی): | Alzheimer, BACE-1, Inhibition, Dihydropyridine |
موضوعات : | QV فارماکولوژی > QV 744 شیمی دارویی |
بخش های دانشگاهی : | دانشکده داروسازی > بخش شیمی دارویی |
کد شناسایی : | 5392 |
ارائه شده توسط : | دکتر نیما رزاقی اصل |
ارائه شده در تاریخ : | 16 فروردین 1394 03:18 |
آخرین تغییر : | 12 اسفند 1396 09:03 |
فقط پرسنل کتابخانه صفحه کنترل اسناد